Sitagliptine

Antidiabétique oral du diabète de type 2, en complément des mesures hygiéno-diététiques. La sitagliptine prolonge l’action des incrétines (GLP-1, GIP) en bloquant l’enzyme qui les dégrade (la DPP-4), ce qui stimule la sécrétion d’insuline et freine celle de glucagon, de façon glucose-dépendante. Elle se place le plus souvent en association à la metformine quand celle-ci ne suffit plus, ou seule en cas d’intolérance ou de contre-indication à la metformine. Atout au comptoir : prise orale simple, neutre sur le poids et faible risque d’hypoglycémie en monothérapie.

• Adulte : dose usuelle de 100 mg en une prise par jour, à heure régulière, pendant ou en dehors des repas.
• Insuffisance rénale : la dose est réduite selon la fonction rénale (palier à 50 mg/jour dans l’atteinte modérée, puis 25 mg/jour dans l’atteinte sévère et chez le dialysé). Point de vigilance majeur : se reporter au RCP et à la clairance pour le seuil exact.
• Associations fixes : existe combinée à la metformine ; bien repérer alors la double DCI sur l’ordonnance pour ne pas additionner deux fois la metformine.
• Oubli : prendre la dose dès que possible dans la journée, sans jamais doubler la prise le lendemain.

• Sulfamides hypoglycémiants et insuline : en association, le risque d’hypoglycémie augmente nettement ; une baisse de dose du sulfamide ou de l’insuline est souvent nécessaire. Rappeler les signes d’hypoglycémie au patient.
• Autres antidiabétiques : tout ajout ou retrait d’un traitement du diabète peut déséquilibrer la glycémie ; renforcer l’autosurveillance lors des changements.
• Situations qui altèrent la fonction rénale : déshydratation, certains diurétiques ou AINS au long cours peuvent imposer de revoir la dose, puisque l’élimination de la sitagliptine est surtout rénale.

• Grossesse : données limitées, la sitagliptine n’est pas recommandée pendant la grossesse. Chez une patiente diabétique enceinte ou en projet de grossesse, le traitement est réévalué par le médecin ; l’insuline reste la référence sur ce terrain.
• Allaitement : par prudence, l’utilisation est déconseillée pendant l’allaitement faute de données suffisantes sur le passage dans le lait. Orienter vers le médecin pour un arbitrage.

• Tolérance globalement bonne : la sitagliptine est neutre sur le poids et n’entraîne pas d’hypoglycémie quand elle est prise seule, un argument utile pour l’observance.
• Le risque d’hypoglycémie apparaît surtout en association à un sulfamide ou à l’insuline : vérifie que le patient sait reconnaître et corriger un malaise hypoglycémique (resucrage).
• Signaler au médecin une douleur abdominale intense et persistante, surtout si elle irradie dans le dos : un signal de pancréatite, rare mais à ne pas négliger, justifie un avis.
• Penser aussi à signaler des douleurs articulaires sévères et persistantes, ou l’apparition de cloques cutanées étendues : ces réactions, rares, peuvent justifier une réévaluation médicale.
• Rappeler que le médicament ne remplace pas l’alimentation équilibrée et l’activité physique, qui restent le socle du traitement du diabète de type 2.
• En cas d’épisode aigu (forte fièvre, vomissements, diarrhée, déshydratation), inviter à contacter le médecin : la fonction rénale peut se dégrader vite et la dose être à revoir.

Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines) :

• Vildagliptine

Et dans la même aire (Endocrino-diabéto) :

• Carbimazole
• Dulaglutide
• Empagliflozine
• Glibenclamide

Toutes les fiches Endocrino-diabéto →

• RCP Sitagliptine, Base de données publique des médicaments (ANSM/HAS) Consulter (nouvel onglet)
• HAS, Stratégie thérapeutique du patient vivant avec un diabète de type 2 Consulter (nouvel onglet)
• Thésaurus des interactions médicamenteuses, ANSM Consulter (nouvel onglet)
• Le CRAT (Centre de Référence sur les Agents Tératogènes), médicaments et grossesse / allaitement Consulter (nouvel onglet)