Prégabaline

Apparentée à la gabapentine, la prégabaline agit sur le canal calcique voltage-dépendant (sous-unité alpha-2-delta) et calme l’hyperexcitabilité neuronale. Trois grandes indications : les douleurs neuropathiques (centrales et périphériques), l’épilepsie en association dans les crises partielles, et le trouble anxieux généralisé. Au comptoir, elle se présente surtout dans le contexte de la douleur chronique. Son profil de mésusage a conduit, depuis 2021, à encadrer sa prescription et sa délivrance par une partie des règles applicables aux stupéfiants.

• Adulte : instauration progressive (souvent 150 mg/jour en 2 à 3 prises), puis adaptation selon la réponse et la tolérance, jusqu’à une fourchette usuelle qui ne dépasse pas 600 mg/jour. Toujours se reporter à la prescription et au RCP.
• Titration et arrêt : on augmente par paliers et on ne stoppe jamais brutalement. L’arrêt se fait de façon progressive, sur au moins une semaine, pour éviter un syndrome de sevrage.
• Insuffisance rénale : élimination essentiellement rénale sous forme inchangée, la dose doit être réduite selon la clairance. Point de vigilance majeur chez la personne âgée.
• Modalités de prise : avec ou sans aliments, à heures régulières. En cas d’oubli, ne pas doubler la dose suivante.

• Opioïdes : association à risque, majoration de la sédation et de la dépression respiratoire pouvant être fatale. Un cumul fréquent dans la douleur chronique, à repérer absolument.
• Benzodiazépines et autres dépresseurs du système nerveux central : sédation additive, vigilance sur la somnolence et le risque de chute.
• Alcool : potentialisation des effets sédatifs, à déconseiller fermement.
• Médicaments à élimination rénale et insuffisance rénale : pas d’interaction métabolique classique (peu de fixation aux protéines, pas de métabolisme hépatique notable), mais l’altération de la fonction rénale fait monter les concentrations.

• Grossesse : à éviter, à n’utiliser qu’en cas de nécessité absolue après évaluation du rapport bénéfice/risque par le médecin. Les données récentes confirment un risque accru de malformations congénitales majeures. Chez une femme en âge de procréer, aborder la contraception efficace et orienter vers le prescripteur en cas de projet de grossesse.
• Allaitement : passage dans le lait maternel, l’allaitement n’est en général pas recommandé pendant le traitement. Décision à prendre avec le médecin selon la situation.

• Prévenir de la somnolence et des sensations vertigineuses, surtout en début de traitement et à chaque hausse de dose : prudence au volant et avec les machines tant que la tolérance n’est pas connue.
• Effets fréquents à anticiper : prise de poids, oedèmes des membres inférieurs, vision floue, bouche sèche. Rien d’alarmant en soi, mais bon à dire pour éviter l’arrêt sauvage.
• Marteler la règle d’or : on n’arrête jamais seul et brutalement. L’arrêt se planifie avec le médecin, en diminuant par paliers sur au moins une semaine.
• Repérer en douceur les signaux de mésusage (demandes anticipées, doses qui grimpent vite, cumul avec opioïdes ou benzodiazépines) et en parler avec le prescripteur plutôt que de fermer les yeux.
• Tenir compte de la fonction rénale, en particulier chez la personne âgée : une somnolence excessive ou une confusion peuvent signer un surdosage relatif.

Gabapentinoïdes :

• Gabapentine

Et dans la même aire (Neuro-psy) :

• Aripiprazole
• Bromazépam
• Citalopram
• Donépézil

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